Фармакологические свойства:
Спарфлоксацин является антимикробным препаратом из класса хинолонов, механизм действия которых связан с ингибированием ДНК-гиразы – фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК.
Являясь дифторхинолоном, спарфлоксацин более активен в отношении стафилококков, пневмококков, хламидий и микоплазм без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий, по сравнению с монофторхинолонами, в частности ципрофлоксацином.
Спарфлоксацин in vitro проявляет антибактериальную активность в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе в отношении резистентных к беталактамным антибиотикам.
Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к спарфлоксацину и другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину.
Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы.
Фармакокинетика:
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимального уровня в крови через 3-6 часов.
Максимальные концентрации в крови составляют 1.2 - 1.6 мг/л. Абсолютная биодоступность препарата составляет 92%. AUC препарата после приема его в дозе 400 мг равняется 34 ± 6.8 мг/лхч. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3 ± 0,2 мг/мл.
Спарфлоксацин связывается сывороточными белками, преимущественно альбумином на 45%. Препарат имеет очень большой объем распределения 3.9 ± 0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов.
Спарфлоксацин хорошо проникает в различные органы и ткани (слюна, слеза, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат, и др.), превышая во многих случаях концентрации в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через гемато-энцефалический барьер.
Спарфлоксацин медленно выводится из организма в основном внепочечным путем. Период полувыведения спарфлоксацина составляет 16-30 часов.
У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек требуется корректировка дозы.
У пожилых больных и больных с нарушениями функций печени корректировки дозы не требуется.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и его фармакокинетику .
Показания к применению:
Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:
Инфекции дыхательных путей:
-пневмонии
-обострения хронических обструктивных заболеваний легких
-отиты
-синуситы
Болезни, передающиeся половым путем:
-гонорея
-хламидиоз
Желудочно-кишечные инфекции:
-инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами
Инфекции почек и мочевыводящих путей:
-уретриты,
-циститы
-пиелиты
Инфекции кожи и мягких тканей:
инфицированные раны абсцессы
-пиодермии
-фурункулезы
-инфекционные дерматиты
Хирургические инфекции.
Режим дозирования и способ применения:
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы:
Первый прием - 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) утром независимо от приема пищи, в последующие дни - по 1 таблетке 200 мг один раз в день.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования, но обычно составляет 10 дней. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 мл/мин) назначают 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) в первый день и по 1 таблетке по 200 мг один раз в два дня. При этом продолжительность лечения обычно составляет 9 дней. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Противопоказания:
повышенная чувствительность в анамнезе к препаратам из класса хинолонов, наличие в анамнезе реакций фоточувствительности, недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, одновременный прием антиаритмических препаратов 1а и Ш классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол)
Особые указания:
Во время лечения спарфлоксацином и в течение 3 дней после окончания лечения больным не следует подвергаться ультрафиолетовому облучению. Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
Побочное действие:
Спарфло обычно хорошо переносится больными. При лечении спарфлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, расширение сосудов.
Со стороны кожи и слизистых: реакции фоточувствительности, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкоцитоз.
Влияние на лабораторные показатели: отмечается незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.
Передозировка:
Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Одновременное применение спарфлоксацина и антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
В отличие от других фторхинолонов Спарфло практически не влияет на фармакокинетику теофиллина. Спарфлоксацин увеличивает концентрации дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль.
Поскольку спарфлоксацин может способствовать увеличению интервала QT (< 3%) , следует избегать его применения у больных, получающих препараты, обладающие таким же действием (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III) .
Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
Форма выпуска:
Блистер, содержащий 6 таблеток (200мг), покрытых оболочкой. Условия хранения: В сухом защищенном от света месте. Лекарственное средство хранить в месте недоступном для детей! Срок годности: 3 года. Не разрешается применять препарат после истечения срока годности.
Отпуск из аптек:
Отпускается по рецепту врача.
Cостав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг спарфлоксацина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, кремния двуокись, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлозу, пропиленгликоль, титана двуокись, хинолиновый желтый
Внимание!
Перед использованием препарата Спарфло вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.