Фармакологическое действие:
Антиагрегантный препарат. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после однократного приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).
Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Показания к применению:
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом, в т.ч.:
— после перенесенного инфаркта миокарда;
— после перенесенного ишемического инсульта;
— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Способ применения и дозы:
Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда (с формированием патологического зубца Q) и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) препарат сначала назначают однократно в дозе 300 мг, а затем продолжают прием препарата в дозе 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Беременность и лактация:
Ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания, несмотря на то, что в экспериментальных исследованиях на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. В начало
Побочные действия:
Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву; очень редко - внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (во время клинических исследований) - выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит; редко - рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - колит, панкреатит, гепатит, стеатоз, изменение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко - гломерулонефрит, цистит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; очень редко - появление крапивницы, экзема, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, макуло-папулезная сыпь.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, артриты.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.
Прочие: очень редко - васкулит, повышение температуры тела.
При приеме в терапевтических дозах, препарат, как правило, хорошо переносится.
Противопоказания:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
Особые указания:
Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым предстоит операция (в т.ч. в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме Листаба 75, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также совместно с препаратами, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС).
Из-за недостаточного объема данных по применению клопидогрела у больных с острым инфарктом миокарда с формированием патологического зубца Q лечение клопидогрелем не следует начинать в течение нескольких первых дней после инфаркта. Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней).
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.
Условия и сроки хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года
Состав и форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. содержит клопидогрела гидросульфат 98 мг, что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.
Внимание!
Перед использованием препарата Листаб вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.