Фармакологическое действие:
Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами - 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.
Распределение
Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты - гидроксилированные продукты деградации празиквантела.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.
Показания к применению:
— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi);
— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (в т.ч. Paragonimus westermani).
Способ применения и дозы:
Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.
Дозы Бильтрицида устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.
При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/ или 20 мг/кг 2 Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/ или 30 мг/кг 2 Длительность лечения - 1 день. При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 в течение 1-3 дней.
При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 в течение 2-3 дней.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; отсутствие аппетита; диарея с примесью крови. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; головокружение, сонливость; судороги.
Со стороны организма в целом: астения, лихорадка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.
Аллергические реакции: крапивница; генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Противопоказания:
— цистицеркоз глаз;
— сочетанное применение с рифампицином;
— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированной печеночной недостаточности, гепатолиенальном шистосомозе, при нарушениях сердечного ритма.
Беременность:
Бильтрицид не рекомендуется назначать в I триместре беременности.
При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом грудное вскармливание следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 ч.
Особые указания:
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы.
В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом следует проводить под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях. Использование в педиатрии
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.
Передозировка:
Данные по передозировке препарата Бильтрицид не предоставлены.
Взаимодействие с лекарственными средвами:
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином - повышаться. Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Состаав и форма выпуска:
1 таб. содержит активного вещества: празиквантел 600 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.
6 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.
Внимание!
Перед использованием препарата Бильтрицид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.